Một số dạng bào chế có kiểm soát giải phóng hoạt chất cần lưu ý khi sử dụng

Hiện nay trên Thế giới và ở Việt Nam, các thuốc được bào chế với công nghệ hiện đại xuất hiện rất phổ biến. Việc nhận biết và sử dụng các dạng thuốc này trong điều trị đòi hỏi người cán bộ y tế phải luôn cập nhật những thông tin qua nhiều phương tiện như: hội thảo giới thiệu thuốc, hướng dẫn sử dụng,…

Qua công tác đảm bảo thuốc cho bệnh nhân điều trị tại Bệnh viện quân y 121, khoa Dược chúng tôi tổng kết lại một số dạng bào chế hiện đại đã được sử dụng nhằm giúp bác sĩ lâm sàng hiểu rõ hơn cơ chế tác dụng và những lưu ý khi sử dụng những dạng bào chế hiện đại này.

Một số kí hiệu thường gặp ở các thuốc

dạng bào chế kiểm soát giải phóng

* Các cơ chế kiểm soát giải phóng của các dạng bào chế hiện đại, bao gồm:

                   a) Hệ khuyếch tán (diffusion controlled system).

                   b) Hệ thẩm thấu (osmotically controlled system)

Hệ hòa tan (dissolution controlled system): Gồm viên nén hoặc vi hạt bao màng tan được, hoặc viên nén có cấu trúc khung xốp giúp phóng thích thuốc.

Hệ trao đổi ion (ion exchanged system): Thuốc có cấu trúc dạng vi hạt. Trong vi hạt, dược chất được gắn với nhựa trao đổi ion. Khi uống vào ống tiêu hóa, dược chất được phóng thích ra ngoài và các ion trong dịch tiêu hóa thay thế dược chất gắn vào nhựa trao đổi ion.

* Ưu điểm của dạng bào chế có kiểm soát:

a) Đỡ phải dùng nhiều lần trong ngày hoặc trong đợt điều trị: Trong cùng một thời gian, người tăng huyết áp nếu uống adalat retard (nifedipin chậm) thì số lần dùng thuốc sẽ ít hơn so với adalat (nifedipin thường).

Đây là điều rất lợi cho những người bị bệnh mãn tính, phải dùng thuốc nhiều lần trong ngày, kéo dài, thường người già hay bị mắc và dễ quên.

b) Tập trung thuốc được tại một vị trí để có tác dụng cao: Trong điều trị, có khi rất cần hoạt chất giải phóng dần dần tại một chỗ nhất định.

Viên kẹo ngậm tan chậm mycelex troches (chứa clotrimazol) sẽ giải phóng ra hoạt chất để chữa nhiễm candida tại miệng và hầu. Nếu không dùng loại viên ngậm tác dụng chậm này thì phải dùng thuốc nhiều lần với hàm lượng hoạt chất cao hơn.

c) Ít gây ra ngộ độc cấp dù dùng liều cao hơn: Dùng adalat 10 mg đôi khi gây tụt huyết áp đột ngột nhưng dùng adalat retard 20 mg thì hầu như không có tác dụng phụ này. Bởi vì khi vào cơ thể, adalat được phóng thích vào dịch cơ thể dần dần.

* Lưu ý trong quá trình sử dụng dạng bào chế có kiểm soát:

a) Thuốc tác dụng kéo dài thường có tác dụng chậm, dùng trong trường hợp cấp cứu sẽ không có hiệu quả. Người bệnh bị sốt cao cần phải hạ nhiệt ngay thì không thể dùng aspirin - pH8 (vì aspirin - pH8 đòi hỏi thời gian đi qua dạ dày, đến ruột mới tan ra dần và phát huy hiệu lực) mà phải dùng ngay paracetamol, cần nữa thì dùng paracetamol đặt vào trực tràng để từ trực tràng thuốc đi thẳng vào máu.

b) Trong từng đơn vị thời gian, thuốc tác dụng kéo dài giải phóng ra một lượng hoạt chất đủ liều chữa bệnh. Khi dùng, nếu không tính toán kỹ liều hay không dùng đúng thời điểm thì sẽ có hại. Giữa hai lần dùng thuốc chữa tiểu đường glizipid LP, nếu ta dùng thêm thuốc này hay một thuốc hạ glucose khác thì hoạt chất trong thuốc cũ tiếp tục phóng thích ra cộng với hoạt chất trong thuốc mới dùng thêm sẽ làm quá liều, gây hạ glucose quá mức.

c) Việc dùng sai cách sẽ làm phá hủy cấu trúc sản phẩm và làm thuốc mất tác dụng kéo dài, đôi khi còn gây độc.

Với dạng thuốc viên, phải uống cả viên, không được bẻ ra hoặc nhai. Nếu bẻ ra hoặc nhai thì màng bọc polimer hay màng bán thấm bị vỡ, hoạt chất sẽ giải phóng ra ồ ạt một lúc, gây độc.

Ví dụ, liều tác dụng của adalat là 10 mg. Khi ta dùng adalat retard 20 mg mà bẻ ra hoặc nhai thì sẽ làm hoạt chất phóng thích ra cùng lúc 20 mg, gấp đôi liều cần thiết, gây tụt huyết áp đột ngột.

Một dạng thuốc tiêm tan trong dầu được quy định tiêm dưới da, nếu ta tiêm sâu vào bắp thì hoạt chất sẽ không được bao bọc bởi lớp mỡ dưới da nữa, phóng thích ra nhanh hơn, không kéo dài được tác dụng như ý muốn.

DS Nguyễn Doãn Anh